A.Présentation du Paracétamol

I.Historique

a) Découverte et utilisation ancestrale

Au XVIIIè siècle, le paracétamol était une molécule encore inconnue (comme l'Aspirine), mais l'on faisait déjà des préparations à partir d'écorce de Saule ou bien à partir de Cinchona, arbres/arbustes produisant de la quinine, substance naturel aux propriétés antipyrétique, analgésique et antipaludique. Les arbustes produisant cette substance sont localisés en Amérique du Sud et leurs présences se font rares, expliquant la hausse du prix de ces arbustes. C'est pourquoi, chimistes et pharmaciens ont supplanté l'utilisation de Cochina, et ont cherché à synthétiser le principe actif de l'arbre.


cinchona

b) Le Paracétamol du 19è siècle à nos jours

En 1878, Harmon Northrop Morse (...) synthétisa de l'acétylaminophénol à partir de Cochina, mais il ignora que la molécule possède des propriétés médicinales. Malheureusement de 1852 à 1899, la recherche sur l'aspirine a abouti à sa synthétisation et connaît un succès spectaculaire pour ces propriétés médicales engendrant un arrêt des recherches sur le paracétamol. Mais un incident relanca la recherche sur le paracétamol... En effet, en 1886, deux médecins de l’université de Strasbourg, travaillant sur le comportement des naphtalènes sur les parasites intestinaux, ont été surpris des propriétés antipyrétiques et analgésiques que la molécule présentait soudainement sur leurs patients. Mais cela était dû à une erreur de livraison de leur pharmacien qui leur avait livré de l’acétanilide au lieu de naphtalènes. Ils ont alors décidé d’élaborer un médicament, l’antifébrine, et de le commercialisé. Pour supprimer les effets indésirables, des dérivées de l’antifébrine ont été synthétisés, dont le paracétamol. Cependant, ce médicament a été classé très toxique et fut délaissé par les chercheurs pendant plus de 50 ans. C’est en 1946, après d’important progrès technologiques, que les chercheurs ont affirmé que le paracétamol n’était absolument pas nocif pour le corps humain. Le princeps du paracétamol est alors apparût, et enfin dix ans après ce sont des médicaments génériques qui sont arrivés sur le marché. Aujourd’hui, le paracétamol est le médicament le plus prescrit en France, les trois médicaments les plus prescrit, Doliprane, l'Efferalgan et le Dafalgan sont tous à base de paracétamol. Cela représente environ 236 millions d'euro par an en moyenne (2005).

Doliprane Efferalgan Dafalgan

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